同为阔血管药，治疗作用有何大差异？

上世纪八十年代，英国黑人 Murad 等研究了酯类缩张血管的起到，辨认出其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须代谢为 NO 后发挥缩血管起到。

NO-cGMP 信号自营起到的阐述也为类固醇的研发除此以外了方向，一方面是提高某一组织起来内的 NO pH而发挥起到，另外一方面是增加某些组织起来中 cGMP pH。本期问答，我们就来讨论以外常用的 PDE 抗病毒。

本期问答：同为缩血管药性，放射治疗起到有何大相似之处？

以外常用的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的代表人类固醇分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可用以放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其畸变与药性物普遍存在何种关连？

西地那非、楚地那非归入哪一类 PDE 抗病毒？此类类固醇在可用时需要注意哪些安全性？

参考题目

1. PDE-3 抗病毒：柏木他类药性物、米力农

（1）柏木他类药性物

抗白细胞类固醇，其 CFDA 同意结核病为用以间歇性跛行、可避免脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床研究应用参考如可避免 PCI 术后后原发性。静脉注射，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状必需要不定药性物。

基于欧美人群的 CSPSⅡ实验，表明柏木他类药性物在可避免脑卒中方面类似阿司匹林，囊肿性暴力事件的年发生率要比阿司匹林组的更高于，但激起的呕吐、发烧、气喘、头晕和心动过速等更常见，停用柏木他类药性物的病症数量比停用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力起到和水肿类固醇，其 CFDA 同意结核病是用以其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床研究应用如放射治疗心脏手术时高于心排血量。

其畸变与药性物有关，小药性物时主要表现为正性肌力起到，但当药性物加长，近到不稳定的的最大正性肌力畸变时，其缩血管起到也随药性物的增加而加强。

负荷药性物为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的加速静脉滴注维持。最大日药性物不超过 1.13 mg/kg。放射放射治疗不超过 2 周。肾功能不全时需要再进一步及变慢滴注加速。

2. PDE-4 抗病毒：伏格林

FDA 同意用法用以特发性白细胞快速增长和真性白细胞快速增长，降高于白细胞生成，不具备正性肌力和舒血管起到，易导致气泡潴留。作为 PDE3 抑制药性也能抑制白细胞的聚集。与柏木他类药性物、米力农、NSAIDs、抗白细胞类固醇等专设可增加发生囊肿的安全性。

此外，PDE-4 抗病毒还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，以外不曾在必将该公司。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、楚地那非、他近那非、双嘧近莫

（1）西地那非、楚地那非、他近那非

此类类固醇最有名气，广泛用以男性勃起功能障碍的放射治疗，由于是水肿剂，也可用以降高于血管壁型号冠状血管壁高压（英国 FDA 不曾同意将楚地那非用以放射治疗此结核病）。

这一系列类固醇明令禁止与任何基本的酯类固醇同时应用。可用西地那非后 24 两星期内或可用他近那非后 48 两星期内忌讳可用，即使在这些等待时间小窗不久，可能仍普遍存在较强的致高于血压起到。另外，肝静脉闭塞性疾病 (PVOD) 平常会被差错归为特发性血管壁型号冠状血管壁高压，而肝水肿药性如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病症的心血管状况显著恶化，故不举荐此类病症可用。

特别注意的是以上选择性的 PDE 抗病毒如伏格林、柏木他类药性物对于心力衰竭（HF）病症有潜在危害，要评估安全性。而 PDE-5 抗病毒对有临界性高于血压和/或高于容量状况的 HF 病症有可用安全性。

（2）双嘧近莫

CFDA 结核病用以抗白细胞聚集、可避免原发性。此外，尚可用以可避免脑卒中（与阿司匹林专设），用以华法林的常规放射治疗以增强其抗栓起到（如 FDA 结核病可避免心脏瓣膜置换术术后原发性），以及肾病综合症。

PDE-5 抗病毒还有不曾在必将该公司的放射治疗放射治疗淋巴哮喘、喘息型号脑膜炎的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 抗病毒：茶碱类类固醇

作为淋巴缩张剂其压制慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护淋巴的起到。茶碱类对急性心肌梗死、相对来说消化胃溃疡、不经压制的惊厥病症禁用。而多索茶碱不良反应发生率较高于，临床研究依赖性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿人： 刘登